Invirase®

Janvier 2010

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Fiche signalétique

 Nature : antirétroviral
 Nom commercial : Invirase®
 Denomination commune international (DCI) : saquinavir
 Famille : inhibiteur de la protéase
 Laboratoire : Roche
 Présentation : comprimés pelliculés de 500 mg (boîtes de 120 comp.) & gélules à 200 mg
 Disponibilité pharmacie de ville et hospitalière

Qu’est-ce que Invirase® ?

• Invirase® est un médicament antirétroviral contre le VIH, utilisé en association avec d’autres antirétroviraux.

• Invirase® doit obligatoirement être associé au Norvir® (ritonavir) qui en potentialise l’activité.

• Les inhibiteurs de la protéase (antiprotéases) agissent sur une enzyme, la protéase, au cours du cycle de réplication du VIH, désorganisant l’assemblage des particules virales et les rendant inactives.

Conservation

• Il n’y a pas de recommandation particulière de conservation d’Invirase®.

Effets bénéfiques

• Invirase® est prescrit dans le cadre des multithérapies, associant plusieurs médicaments antirétroviraux. L’objectif de ces traitements est de réduire la réplication du VIH (la charge virale) en dessous du seuil de détection dans le sang. Dans ce cadre, Invirase® contribue à restaurer et préserver votre système immunitaire, ce qui se traduit la plupart du temps par une remontée des lymphocytes CD4 (T4). Il s’ensuit alors une réduction du risque d’apparition ou de rechute des maladies opportunistes.

Utilisation & observance

• La posologie recommandée chez l’adulte ou l’adolescent de plus de seize ans est de deux comprimés de 500 mg d’Invirase® et d’une gélule de 100 mg de Norvir®, matin et soir, en association avec d’autres antirétroviraux.

• Invirase®, associé au Norvir®, doit être pris au cours d’un repas ou dans les deux heures qui suivent.

• L’activité anti-VIH de votre thérapie est maximale si vous respectez les doses et les modalités de prise. Il ne faut pas interrompre ni modifier le traitement en cours sans l’avis de votre médecin. Dans le cas contraire, vous vous exposez à l’apparition de souches virales résistantes, pouvant compromettre l’efficacité des traitements ultérieurs.

Contre-indications

• Hypersensibilité au saquinavir.

• Insuffisance hépatique sévère.

(VOIR AUSSI LE PARAGRAPHE “INTERACTIONS”)

Précautions d’emploi

• Invirase® n’a pas fait l’objet d’études chez les patient(e)s de moins de seize ans et de plus de 65 ans, ce qui signifie que l’on ne sait pas si des précautions spécifiques à ces tranches d’âge doivent être prises.

• Insuffisance hépatique, hépatite chronique : une surveillance étroite est nécessaire.

• Diarrhée chronique et malabsorption : on ne dispose que de données limitées sur l’efficacité dans ce cas.

• Les antécédents d’hyperglycémie, de diabète, de troubles du rythme cardiaque, imposent une surveillance rapprochée.

• Il n’est pas nécessaire d’adapter la dose en cas d’insuffisance rénale (la prudence est de rigueur en cas d’insuffisance rénale sévère).

• Les patients hémophiles doivent être informés de la possibilité d’augmentation du risque de saignement en cas de traitement par une antiprotéase.

• En cas de déficit immunitaire sévère avant traitement, une aggravation inflammatoire de certaines maladies opportunistes peut être observée après la mise sous traitement (rétinite, pneumocystose, infection à Mycobactéries, dont la tuberculose), au début de la restauration immunitaire.

• Vous devez être informé(e) que la prise d’un traitement antirétroviral efficace, selon les connaissances actuelles, ne prévient pas complètement le risque de transmission du VIH, et que l’utilisation du préservatif reste recommandée.

DOSAGES PLASMATIQUES

L’efficacité des antiprotéases dépend des concentrations sanguines atteintes. Celles-ci peuvent varier d’un individu à l’autre, être modifiées par d’autres médicaments ou la nourriture. Dans certains cas, des dosages sont utiles pour indiquer si les taux sanguins atteints permettent une bonne activité d’Invirase®.

Effets Indésirables

LES EFFETS INDÉSIRABLES LE PLUS FRÉQUEMMENT RAPPORTÉS SONT LES SUIVANTS :

Ces troubles surviennent précocement (deux à quatre semaines), sont généralement légers à modérés et ne motivent pas l’arrêt du traitement. L’avis de votre médecin pourra vous aider à les gérer, ou à les faire disparaître.

• Troubles digestifs : nausées, vomissements, diarrhées ou inconfort digestif, douleurs abdominales.

• Troubles neurologiques : maux de tête, sensations de vertige.

• Éruptions cutanées (avec ou sans démangeaisons).

• Lipodystrophies : accumulation intra-abdominale de graisses, hypertrophie mammaire, bosse de bison, perte des graisses des membres, des fesses, des joues.

• Troubles métaboliques : augmentation du cholestérol et des triglycérides (donc potentiellement du risque cardiovasculaire). Troubles du métabolisme des sucres, résistance à l’insuline, diabète, élévation de l’amylase, anomalies des tests hépatiques.

• Fatigue, douleurs musculaires, myosites (atteintes inflammatoires des muscles).

• Des cas d’ostéonécrose (destruction osseuse) ont été signalés, mais la relation formelle avec un traitement par antiprotéase n’est pas clairement établie.

Interactions

LES INTERACTIONS LES PLUS IMPORTANTES SONT REPORTÉES ICI. POUR PLUS DE DÉTAILS CONCERNANT LES INTERACTIONS AVEC VOS MÉDICAMENTS USUELS, VOUS POUVEZ VOUS REPORTER À LA RÉGLETTE D’INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES, ÉDITÉE PAR ACTIONS TRAITEMENTS (à commander au 01 43 67 20 60).

Certaines associations sont contre-indiquées en raison du risque d’interactions important :

• Anti-arythmiques : amiodarone, flécaïnide, propafénone, bépridil,

• Antituberculeux/antimycobactériens : rifampicine,

• Anxiolytiques : midazolam, triazolam,

• Hypolipidémiants : simvastatine, lovastatine,

• Neuroleptiques : pimozide,

• Alcaloïdes de l’ergot de seigle : ergotamine, dihydroergotamine, ergonovine, méthylergonovine,

• Stimulants de la motilité gastrique : cisapride,

• Traitement de l’hypertension artérielle pulmonaire : sildénafil,

• Antiasthmatique : salmétérol,

• Traitement des troubles prostatiques : alfusozine,

• Préparations contenant du millepertuis. Certaines associations nécessitent des précautions particulières :

• La contraception orale (pilule) pourrait perdre de son efficacité avec Invirase® associé au Norvir®,

• Stimulants de l’érection (sildénafil, tadalafil, vardénafil) : l’association d’Invirase® avec Norvir® en augmente les taux sanguins et le risque d’effets secondaires,

• Antipaludéens : quinidine,

• Anti-arythmiques : disopyramide,

• Anti-coagulants : warfarine, acénocoumarol, fluindione,

• Antidépresseurs : amitryptiline, nortryptiline, désipramine, imipramine, fluoxétine, paroxetine,

• Anti-épileptiques : carbamazépine, phénobarbital, phénytoïne,

• Antituberculeux : rifabutine,

• Antifongiques (médicaments actifs contre les champignons) : itraconazole, voriconazole,

• Anxiolytiques et somnifères : alprazolam, clorazepate, diazepam, flurazepam, zolpidem,

• Inhibiteurs calciques : vérapamil, diltiazem, félodipine, nifédipine, nimodipine, amlodipine, nisoldipine,

• Dérivés de la cortisone : fluticasone, dexaméthasone, budésonide,

• Hypolipémiants : atorvastatine, pravastatine,

• Immunosuppresseurs : ciclosporine, sirolimus, tacrolimus,

• Médicaments contre la goutte : colchicine (à ne pas associer en cas d’insuffisance rénale ou hépatique),

• Traitement de l’hypertension artérielle pulmonaire : bosentan, tadalafil,

• Méthadone : il peut être nécessaire d’en augmenter la dose,

• Dérivés morphiniques : fentanyl, buprénorphine, dextropropoxyphène, tramadol.

Grossesse & allaitement

• L’innocuité d’Invirase® pendant la grossesse n’a pas été démontrée. Son administration pendant cette période n’est pas recommandée, sauf en cas de nécessité.

• On ne sait pas si le saquinavir passe dans le lait maternel. Chez les femmes infectées par le VIH (même traitées), il est recommandé, dans la mesure du possible, de ne pas allaiter pour éviter la transmission post-natale du virus.