Sustiva®

Décembre 2008

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Fiche signalétique

 Nature : antirétroviral.
 Nom commercial : Sustiva®.
 Dénomination commune internationale (DCI) : efavirenz.
 Famille : inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse.
 Laboratoire : Bristol-Myers Squibb.
 Présentation : gélules de 50 mg (flacons de 30 gélules) ; gélules de 200 mg (flacons de 90 gélules) ; comprimés de 600 mg (boîtes de 30 comprimés).
 Disponibilité : pharmacie de ville et hospitalière.
 Planification des prises (posologie usuelle) : un comprimé de 600 mg une fois par jour.

Qu’est-ce que Sustiva® ?

 L’efavirenz est un médicament antirétroviral contre le VIH1, toujours utilisé en association avec d’autres antirétroviraux. Il appartient à la famille des inhibiteurs de la transcriptase inverse : en agissant sur cette enzyme, il bloque la première étape de réplication du virus.
 Une seule mutation du virus peut conférer une résistance, non seulement à cette molécule, mais aussi à tous les autres non-nucléosidiques, d’où l’importance de bien respecter les recommandations de prise du traitement.
 Il existe deux autres médicaments de la classe des non-nucléosidiques utilisés contre le VIH1 : la névirapine (Viramune®) et l’étravirine (Intelence®).

Conservation

À conserver à une température ne dépassant pas 30°c.

Utilisation Adultes

• Présentation :

 Comprimés pelliculés de 600 mg en boîte de 30 comprimés (sous blister).
 Gélules de 200 mg en flacon de 90 gélules.

• Recommandations et remarques :

1. Une surveillance clinique régulière est nécessaire en raison de certains effets secondaires.

2. Prévenir ses proches des effets indésirables possibles pour qu’ils ne soient pas surpris d’éventuels changements dans votre comportement.

3. Ne pas prendre Sustiva® en monothérapie.

4. En cas d’arrêt de Sustiva® dans une multithérapie antirétrovirale, prévoir l’interruption de la prise une semaine avant les autres molécules.

5. Les patients ayant une activité à risques (conduite d’un véhicule, d’une machine, utilisation d’outils,...) doivent redoubler de prudence.

6. Ne pas diminuer les doses en raison du risque d’apparition rapide de souches virales résistantes.

• Dose quotidienne recommandée :

Chez l’adulte ou le patient de plus de 40 kg, la dose est d’un comprimé de 600 mg (ou 3 gélules de 200 mg) en une seule prise, à prendre de préférence en dehors des repas, le soir au coucher.

Utilisations Enfants

 Présentation : gélules de 50 et 200 mg ; solution buvable de 30 mg/ml.

 Recommandations : Les gélules doivent toujours être avalées intactes (ne pas les écraser ou les diluer avec quoi que ce soit).

 Dose quotidienne recommandée : La solution buvable (30 mg/ml) et Sustiva® 50 mg et 200 mg permettent une posologie adaptée au poids corporel. Ainsi un enfant de moins de 40 kg prendra, si possible, toujours en une seule prise le soir avant le coucher :

Grossesse & allaitement

Sustiva® est contre-indiqué en cas de grossesse car une toxicité sur le fœtus a été observée dans les études chez l’animal.

L’efavirenz passe dans le lait maternel et il est contre-indiqué dans l’allaitement.

Effets bénéfiques

 Sustiva®, en s’ajoutant à l’arsenal existant des molécules anti-VIH, permet de diversifier leurs combinaisons au sein des multithérapies. L’efavirenz contribue à restaurer et préserver votre système immunitaire afin qu’il puisse combattre efficacement les infections. Cette amélioration se traduit par une stabilisation et une remontée de vos défenses (lymphocytes CD4). Il s’ensuit alors une réduction du risque d’apparition ou de rechute des infections opportunistes.

Précautions d’emploi

 En cas de déficit immunitaire sévère avant traitement, une aggravation inflammatoire de certaines maladies opportunistes peut être observée après la mise sous traitement (rétinite, pneumocystose, infection à Mycobactéries), au début de la restauration immunitaire.

Interactions

Certaines associations avec d’autres médicaments sont contre-indiquées, d’autres nécessitent des précautions particulières (risque de perte d’efficacité de l’un des médicaments, d’effets indésirables accrus, parfois nécessité d’adapter les posologies) :

1. contre-indications :
 clarythromycine (Mononaxy®, Monozéclar®, Naxy®, Zéclar®)
 cisapride (Prépulsid®)
 midazolam (Hypnovel®) et triazolam (Halcion®)
 pimozide (Orap®)
 bépridil (Unicordium®)
 alcaloïdes de l’ergot de seigle : ergotamine (Gynergène caféine®), dihydroergotamine (Diergospray®), Ikaran®, Séglor®, Tamik®), méthylergonovine (Méthergin®)
 voriconazole (Vfend®)
 névirapine (Viramune®)

2. précautions d’emploi :
 phénytoïne (Di-Hydan®), phénobarbital (Gardénal®, Alepsal®, Aparoxal®)
 cimétidine (Stomédine®, Tagamet®)
 morphine (Actiskénan®, Kapanol®,Moscontin®), Sévredol®, Skénan®)
 carbamazépine (Tégrétol®), acide valproïque (Dépakine®, Dépakote®, Micropakine®, valproate de sodium)
 rifabutine (Ansatipine®), rifampicine (Rifadine®, Rifater®, Rifinah®, Rimactan®)
 warfarine (Coumadine®), acénocoumarol (Mini-Sintrom®, Sintrom®), fluindione (Préviscan®)
 érythromycine (Egéry®, Ery®, Erythrocine®, Abboticine®, Pédiazole®)
 ciclosporine (Néoral®), Sandimmun®), sirolimus (Rapamune®), tacrolimus (Prograf®),
 posaconazole (Nofaxil®)
 sertraline (Zoloft®)
 méthadone
 tipranavir (Aptivus®), lopinavir (Kaletra®), atazanavir (Reyataz®), ritonavir (Norvir®), indinavir (Crixivan®)

3. À noter :

Éviter l’absorption de préparation à base de millepertuis et le jus de pamplemousse qui risquent de diminuer l’efficacité de Sustiva®.

Effets indésirables

1. Neurologiques : les patients éprouvent fréquemment des sensations de vertiges et d’ébriété, des troubles de l’attention, des maux de tête, une somnolence. Également : insomnies, rêves étranges ou cauchemars.

2. Psychologiques : troubles du comportement ou de l’humeur, nervosité, sensations d’euphorie anormale, dépression. Des manifestations psychiatriques (dépression, états d’excitation) sont possibles et il convient d’être particulièrement attentif en cas d’antécédents de troubles psychiatriques. Ces effets secondaires se manifestent surtout durant les premières semaines et sont le plus souvent transitoires.

3. Rash (ou réaction cutanée) : il est en général de faible intensité, mais peut être sévère, et prendre la forme de tâches rouges ou de boutons, de bulles, vésicules ou de lésions sur le corps, les membres ou le visage. Très rarement, il se manifeste par des décollements de la peau. Le risque de survenue est plus important lors des deux premières semaines de traitement. Les enfants sont plus affectés, ainsi que les patients qui en ont déjà souffert avec Viramune®. En cas de réaction cutanée, prévenir son médecin.

4. Effets sur le foie : Sustiva® doit être administré avec prudence en cas d’insuffisance hépatique légère ou modérée. Il est contre-indiqué en cas d’insuffisance hépatique sévère. Une surveillance de la fonction hépatique (dosage des transaminases) est nécessaire en particulier en cas de co-infection par l’hépatite B ou C.

5. Métabolisme des graisses : une augmentation modérée du cholestérol a été rapportée. Un contrôle de ce paramètre biologique est donc recommandé.