Telzir®

Juin 2008

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Fiche Signalétique

• Nature : antirétroviral

• Nom commercial : Telzir®

• Dénomination commune internationale (DCI) : fosamprenavir

• Famille : inhibiteur de la protéase

• Laboratoire : Glaxo Smithkline

• Présentation : comprimé pelliculés de 700 mg (flacons de 60), suspension buvable 50 mg/ml

• Disponibilité : pharmacie hospitalière et/ou de ville

Qu’est-ce que Telzir® ?

• LE FOSAMPRENAVIR est un médicament de la classe des antiprotéases, qui agit sur une enzyme, la protéase, au cours du cycle de réplication du VIH, désorganisant l’assemblage des particules virales et les rendant inactives.

• Le principe actif du fosamprénavir est dérivé de celui de l’amprénavir (Agénérase®). C’est une prodrogue* de ce dernier qui permet une diminution du nombre de comprimés.

• Il doit être associé au Norvir® (ritonavir), 100 mg deux fois par jour, qui en potentialise l’activité.

• D’autres antiprotéases sont utilisées dans les combinaisons thérapeutiques : atazanavir (Reyataz®), indinavir (Crixivan®), lopinavir/ritonavir (Kaletra®), nelfinavir (Viracept®), ritonavir (Norvir®), saquinavir (Invirase®), tipranavir (Aptivus®), darunavir (Prezista®).

* Médicament précurseur du produit actif qui nécessite une transformation dans l’organisme pour devenir la molécule dont l’effet thérapeutique est recherché.

Effets bénéfiques

• Telzir® est prescrit dans le cadre des multithérapies, associant plusieurs médicaments antirétroviraux. L’objectif des multithérapies est de réduire la réplication du VIH (la charge virale) en dessous du seuil de détection dans le sang. Dans ce cadre Telzir® contribue à restaurer et préserver votre système immunitaire afin qu’il puisse combattre efficacement les infections. Cette amélioration se traduit la plupart du temps par une stabilisation et une remontée des lymphocytes T4. Il s’ensuit alors une réduction du risque d’apparition ou de rechute des infections opportunistes.

Observance

• IMPORTANT : L’activité anti-VIH de votre thérapie est maximale si vous respectez les doses et les modalités de prises. Dans le cas contraire, il y a un risque d’apparition de souches virales résistantes. Ces virus résistants peuvent modifier votre réponse à la thérapie et compromettre l’efficacité des traitements ultérieurs.

Conservation

• Pas de précaution particulière.

Précautions d’emploi

• Telzir® étant une prodrogue* de l’amprénavir, il ne doit pas être administré avec d’autres médicaments contenant de l’amprénavir.

• Il faut utiliser Telzir® avec prudence si vous avez une insuffisance hépatique légère ou modérée et/ou une hépatite B ou C chronique. Votre médecin adaptera les doses de Telzir® à prendre et pourra vous surveiller avec des dosages plasmatiques. Selon la gravité de l’affection hépatique, il peut parfois être nécessaire d’interrompre le traitement. Telzir® est contre-indiqué en cas d’atteinte hépatique sévère.

• Il faut utiliser avec précaution Telzir® chez les personnes présentant une allergie connue aux sulfamides.

• Augmentation possible du saignement chez les hémophiles.

• Utiliser avec précaution Telzir® si vous êtes traité pour un diabète sucré.

• En cas de déficit immunitaire sévère avant traitement, une aggravation inflammatoire de certaines maladies opportunistes peut être observée après la mise sous traitement (rétinite, pneumocystose, infection à Mycobactéries), au début de la restauration immunitaire.

Contre-indications

• Hypersensibilité à l’amprénavir, au fosamprénavir ou au ritonavir.

• Insuffisance hépatique sévère.

(Voir aussi le chapitre “INTERACTIONS”)

Utilisation

• Chez l’adulte, la dose recommandée est d’un comprimé de 700 mg de Telzir® et d’une gélule de 100 mg de Norvir®, deux fois par jour, en association avec d’autres antirétroviraux.

• La prise de Telzir®, associée au Norvir®, peut se faire au cours ou en dehors des repas.

• L’utilisation de Telzir® en prise unique quotidienne avec une gélule de 100 mg de Norvir® chez des patients naïfs de traitements est officiellement validée dans certains pays étrangers.

• Pour les adultes ne pouvant pas avaler des comprimés, la suspension buvable peut être utilisée ; dans ce cas, la prise doit se faire en dehors des repas, l’estomac vide.

• L’efficacité et la tolérance de Telzir® n’ont pas été établies chez les nourrissons et chez les personnes âgées de plus de 65 ans.

• Dosages plasmatiques : L’efficacité des antiprotéases dépend des concentrations sanguines atteintes. Celles-ci peuvent varier d’un individu à l’autre, être modifiées par d’autres médicaments ou la nourriture, etc… Les dosages plasmatiques permettent de vérifier, après l’instauration du nouveau médicament, que les taux sanguins atteints permettent une bonne activité du produit.

Effets indésirables

Ces troubles surviennent précocement (deux à quatre semaines) sont généralement légers à modérés et ne motivent pas l’arrêt du traitement. L’avis de votre médecin pourra vous aider à les gérer, ou à les faire disparaître.

• Troubles digestifs : nausées, vomissements, diarrhées ou inconfort digestif.

• Troubles neurologiques : maux de tête, sensations de vertige.

• Éruptions cutanées, avec ou sans démangeaisons. Exceptionnellement, si elles sont sévères, accompagnées de fièvre ou de malaise général, elles nécessitent un avis médical immédiat et l’arrêt du traitement.

Plus généralement, des effets indésirables communs à la classe des antiprotéases :

• Lipodystrophie : accumulation intra-abdominale de graisses, hypertrophie mammaire, bosse de bison, perte des graisses des membres, des fesses, des joues.

• Troubles métaboliques :augmentation du cholestérol et des triglycérides (donc potentiellement du risque cardiovasculaire). Troubles du métabolisme des sucres (résistance à l’insuline, diabète), élévation de l’amylase, anomalies des tests hépatiques.

• Fatigue, douleurs musculaires, myosite.

Interactions

Certains médicaments sont transformés par le foie. Il peut alors y avoir des interactions entre eux, modifiant leur activité. Il est donc primordial de s’assurer auprès de son médecin que les médicaments que l’on prend peuvent être associés à Telzir® (y compris ceux à base de plantes et ceux pris sans ordonnance).

1 - Contre indications

• Disulfiram (Esperal®).

• Vardénafil (Levitra®).

• Rifampicine (Rifadine®, Rifater®, Rimactan®).

• Ergotamine (Gynergène®,Migwel®), dihydroergotamine.

• Cisapride (Prépulsid), pimozide (Orap), quinidine (Quinimax), amiodarone, flécaïnide, propafénone (Rythmol), bepridil (Unicordium®).

• Diazepam (Valium®), midazolam oral et triazolam.

• Préparations à base de millepertuis.

2 - Associer avec précautions

• Halofantrine (Halfan®, non recommandé), lumofantrine (Riamet®).

• Lidocaïne (sauf en application locale).

• Atorvastatine (Tahor®), lovastatine, simvastatine (Zocor®, Lodalès®) sont à éviter.

• Diltiazem (Tildiem®, Diacor®), nicardipine (Loxen®), nifédipine (Adalate®), nimodipine (Nimotip®).

• Clozapine (Leponex®).

• Anti-infectieux : erythromycine, clarithromycine, rifabutine (Ansatipine®), dapsone (Disulone®), kétoconazole, itraconazole (Sporanox®), voriconazole (Vfend®), pozaconazole (Nofaxil®).

• Antihistaminiques : loratadine (Clarityne®).

• Benzodiazépines : triazolam (Halcion®), midazolam (Hypnovel®).

• Stimulants de l’érection : sildénafil (Viagra®), tadalafil (Cialis®), vardénafil (Levitra®).

• Anticonvulsivants : phénytoïne (Di-Hydan®), phénobarbital (Gardenal®), carbamazépine.

• Immunosuppresseurs : ciclosporine, rapamycine, tacrolimus.

• Méthadone.

• fentanyl, morphine.

• Contraceptifs oraux (utiliser de préférence une méthode de contraception non hormonale).

• Corticoïdes : fluticasone (Flixonase®, Flixotide®, Sérétide®), budesonide, dexamethasone.

• Toltérodine (Detrusitol®).

• Anticoagulants : acénocoumarol (Sintrom®), fluindione (Préviscan®), warfarine (Coumadine®).

3 - Antiretroviraux

• Surveillance étroite conseillée en cas d’association avec lopinavir/ritonavir (Kaletra®).

Grossesse & Allaitement

• En l’absence de données chez la femme enceinte, l’utilisation de Telzir® doit être évitée, sauf si le bénéfice attendu l’emporte sur le risque.

• L’allaitement est contre-indiqué en cas d’infection par le VIH.